Consegna veloce cruda TA-0910 di Taltirelin CAS103300-74-9 della polvere del peptide farmaceutico

Taltirelin è il primo ormone diliberazione orale approvato (TRH) nel mondo. Oltre agli effetti endocrini, può anche esercitare determinati effetti del sistema nervoso centrale (SNC), compreso il miglioramento l'attività motoria, l'ipotermia indotta da reserpina di contrapposizione e dell'antagonismo da di sonno indotto da pentobarbital.

Le atassie Spinocerebellar (SCAs), precedentemente conosciute come le atassie dominanti autosomiche, sono un gruppo di malattie degeneranti croniche del sistema nervoso centrale con l'atassia e dysmetria come le manifestazioni cliniche principali. Prima del settembre 2000, tirotropina-liberare l'iniezione dell'ormone (TRH) era la sola droga usata per trattare questo tipo di malattia.

Tatirelin è una droga strutturalmente modificata di TRH. Gli studi farmacologici hanno indicato che questo prodotto ha forti ed effetti multipli duraturi sullo SNC tramite i ricevitori del cervello TRH. L'effetto eccitante di questo prodotto sullo SNC è 10 - 100 volte più forte di quello di TRH e la durata di azione è più lungamente circa 8 volte di quella di TRH. L'affinità di questo prodotto al ricevitore di TRH è circa 1/11 di quella di TRH, in modo dall'effetto endocrino di questo prodotto è più debole di quello di TRH, ma questo prodotto è più stabile di TRH in vivo.

Inoltre, l'effetto di questo prodotto sul rilascio di tirotropina (TSH) è 1/6-1/11 di quello di TRH. Il rilascio di TSH è regolato da un forte sistema di risposte negative compreso l'ormone tiroideo ed ha un forte effetto sul sistema nervoso centrale. Ma allo stesso tempo, il suo effetto del tipo di ormone è piccolo, così là è meno effetti collaterali. Le reazioni avverse erano pricipalmente le reazioni dell'apparato digerente, compreso il vomito, la nausea ed il ribaltamento di stomaco. Tutte le reazioni avverse erano delicate moderare e sono scomparso durante il trattamento e/o dopo ritiro di droga.